2025年10月22日，据中国国家药品审评中心（CDE）官网最新公示，绿十字制药按化学药品注册分类4类申报的注射用托伐普坦磷酸钠上市申请获受理。

公开资料显示，注射用托伐普坦磷酸钠‌是一种‌选择性血管加压素V2受体拮抗剂‌，主要用于治疗因抗利尿激素分泌异常（SIADH）或其他原因引起的‌高容量或等容量性低钠血症‌，以及‌心力衰竭相关的水钠潴留‌。

同时，绿十字制药已申请托伐普坦磷酸钠晶型专利（CN202411800391.5），该化合物特征在于包括托伐普坦磷酸钠晶体和/或无定形物。针对原研制剂专利，公司通过自主创新，确保仿制产品的竞争力。

注射用托伐普坦磷酸钠的原研药由日本大冢制药（Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.）开发，于2022年3月在日本获批。 2025年9月，该原研药正式进入中国市场。

在此背景下，公司迅速响应，率先完成该药物的仿制申报，成为国内首仿企业，并有望率先获批上市。目前，公司已委托山东豪瑞恩制药有限公司负责该品研发，正全力推进项目注册及上市进程。

注射用托伐普坦磷酸钠：

低钠血症治疗的新选择

随着该产品申报获受理，其独特的药理机制与临床价值也备受关注。

低钠血症是临床最常见的电解质紊乱之一，定义为血清钠浓度低于135mmol/L，常见于心力衰竭、肝硬化及抗利尿激素异常分泌综合征（SIADH）患者。症状包括头晕、乏力、恶心、意识障碍及惊厥等，严重者可出现昏迷甚至死亡。

托伐普坦是一种选择性血管加压素V2受体拮抗剂，可阻断抗利尿激素在肾集合管的作用，抑制水通道蛋白AQP2插入，减少水的重吸收，从而促进“游离水”排泄。

这种作用机制被称为“水利尿”，与传统利尿剂不同，它几乎不影响钠、钾等电解质排泄，可在纠正高容量性或等容量性低钠血症的同时，降低电解质紊乱风险。

临床优势

1.机制独特，精准控水

托伐普坦通过选择性拮抗V2受体，实现“只排水、不排钠”，为高容量或等容量性低钠血症提供了针对性治疗方案，避免了传统利尿剂加重低钠的风险。

2.静脉给药，起效迅速

注射剂可绕过肠道吸收，快速达到有效血药浓度，适用于伴有中重度神经症状（如意识障碍、惊厥）的急危重患者，可在短时间内显著提升血钠水平。

3.改善治疗困境，优化心衰管理

对于常规利尿剂疗效欠佳的心衰患者，托伐普坦不仅能有效缓解水潴留，还可纠正低钠血症，提高液体管理的灵活性。

绿十字制药始终致力于高质量仿制药和创新药物的研发，坚持以临床需求为导向，以科技创新驱动企业发展。

本次注射用托伐普坦磷酸钠的申报，标志着绿十字在高端注射制剂研发与技术转化能力上的新突破。未来，公司将持续深耕重大疾病领域，积极推动更多具有临床价值的创新产品落地，助力患者获得更优质的治疗方案。